头孢是头孢类抗菌药的总称。头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。切勿在饮酒前后使用。极易出现休克,晕厥,老年人甚至会有生命危险。
在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等,相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。
发展历史
头孢菌素化合物最初是于1948年,由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质,可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β内醘胺酶稳定的头孢菌素C,但却未有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸(简称7-ACA)是从头孢菌素C中衍生出来,并已证实与青霉素的核心(即6-氨基青霉烷酸,6-APA)相似。对7-ACA的旁链作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。
孢类药物常见:皮疹,药物热,荨麻疹,等过敏反应,以前者最多,症轻者无需处理,重者可以适当用,抗组胺药,肾上腺皮质激素药。再者就是临床上少见的过敏性休克,不即使处理的话会导致死亡;1吸氧,2保持呼吸道通畅,3肾上腺素等一系列血管活性药物的应用,及对症支持治疗。
主要特点
头孢类药物可分布于身体各个部位,因此各个组织器官发生了感染,只要致病菌对头孢敏感都可以选用它。它是一种杀菌剂,浓度足够的话可以把细菌杀死,而不像四环素、红霉素、氯霉素那些抑菌剂,常规剂量下主要起抑制细菌生长的作用。因此头孢类药物可以用于比较危重的感染。
优点一:头孢菌素的抗菌谱比较广,头孢菌素无论是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌都有较好的抗菌作用。(用革兰氏染色液对细菌进行染色,细菌染成紫蓝色的是阳性菌,染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临床中各个科室如内科、外科、妇产科、皮肤科多数常见的致病菌,头孢菌素往往都有一定的抗菌活性,因此在临床上应用甚广。